Эсмия рлс

Эсмия рлс

Состав

Одна таблетка препарата Эсмия включает 5 мг улипристала ацетата – активный ингредиент.

В качестве вспомогательных веществ лекарство содержит: 43,5 мг – маннитола; 93,5 мг – микрокристаллической целлюлозы; 4 мг – талька; 1,5 мг — стеарата магния; 2,5 мг — кроскармеллозы натрия.

Форма выпуска

Лекарственное средство Эсмия (Esmya) выпускается в форме таблеток, на одной стороне которых присутствует гравировка «ES5». Одна упаковка может вмещать 28 или 84 таблетки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Эсмия (Esmya) содержит вещество — улипристал синтетического происхождения, являющееся селективным модулятором прогестероновых рецепторов и отличающееся тканеспецифичным выборочным антипрогестероновым действием.

Улипристал характеризуется прямым воздействием на эндометрий. У большинства женщин, при применении 5 мг препарата ежедневно на протяжении менструального цикла, в том числе и страдающих миомой, не наступает последующее за этим циклом менструальное кровотечение. При прекращении приема таблеток, менструальный цикл, как правило, восстанавливается на протяжении месяца.

Прямое воздействие препарата на эндометрий связано с некоторыми специфическими его изменениями, характерными для данного класса медикаментов и спровоцированными антагонистическим действием на прогестероновые рецепторы. У 60 % женщин, принимавших улипристал на протяжении 3-х месяцев, гистологические изменения проявляются слабо пролиферирующим неактивным эпителием с сопутствующей асимметрией его роста и роста стромы, а также кистозным расширением желез с прогестагенными и эстрогенными воздействиями на эпителий. Данные изменения носят обратимый характер с исчезновением по окончанию курса лечения и не имеют отношения к гиперплазии эндометрия.

У 10–15% женщин, проходивших терапию с применением улипристала, наблюдался рост эндометрия, который достигал утолщения более 16 мм. Данное утолщение также самостоятельно исчезает по окончанию лечения и возвращению нормальных менструальных кровотечений. Если на протяжении 3-х месяцев после отмены препарата, утолщение эндометрия не приходит в состояние нормы, необходимо пройти дополнительные обследования с целью исключения или подтверждения других патологий.

Улипристал индуцирует апоптоз и угнетает клеточную пролиферацию, тем самым оказывая прямое воздействие на лейомиомы, приводящее к их уменьшению.

Ежедневный прием 5 мг улипристала приводит к гарантированному угнетению овуляции у большинства принимающих его женщин, что подтверждает поддержание уровня содержания прогестерона на отметке 0,3 нг/мл. Также, ежедневный прием данной дозы препарата частично уменьшает концентрацию ФСГ, при этом оставляя содержание в плазме крови эстрадиола на уровне средней фолликулярной фазы.

В течение 3-х месячной терапии улипристал не оказывает влияния на количество в плазме крови АКТГ, пролактина, тироксинсвязывающего глобулина.

В проведенных доклинических исследованиях на животных, при приеме многократных доз, не было выявлено угрозы токсичности и генотоксичности препарата для человека. Была отмечена гибель плодов животных при приеме доз более 1 мг/кг, в связи с чем, не установлена безопасность улипристала по отношению к эмбриону человека. В малых дозах, которые позволяли сохранить беременность у животных, тератогенное действие не наблюдалось. Также, по выводам данных исследований, нет прямых доказательств влияния препарата на репродуктивную способность животных и их потомства.

Клинические исследования безопасности и эффективности Эсмии в суточных дозах 5 и 10 мг, проводились на добровольцах женского пола с менструальными кровотечениями тяжелого характера, спровоцированными миомой матки. По сравнению с группой плацебо было отмечено клинически значимое снижение объема кровопотери связанной с менструацией, у пациенток получающих улипристал, что позволяло проводить более быструю эффективную корректировку анемии, чем при применении одних препаратов железа. У пациенток группы приема улипристала, понижение объема кровопотери, было сопоставимо с группой пациенток принимавших Лейпрорелин (агонист ГнРГ). В большинстве случаев прием Эсмии приводил к прекращению кровотечения на протяжении первой недели лечения (развивалась аменорея). Исследования МРТ в этой группе, показало значительное уменьшение миомы матки, по сравнению с группой плацебо. Проведение УЗИ-контроля по окончанию курса лечения (13-я неделя), с целью установления снижения размеров миомы матки, показало сохранение ее параметров в группе улипристала в течение 25 недель, по сравнению с некоторым увеличением ее размеров в группе Лейпрорелина.

После приема улипристала в однократной дозе 5 мг, происходит быстрое всасывание препарата, с достижением Cmax через 60 минут на уровне — 23,5±14,2 нг/мл и плазменной концентрации 61,3±31,7 нг/мл. Улипристал подвергается быстрой трансформации с выделением фармакологически активного метаболита, при этом через 60 минут достигается Cmax в 9±4,4 нг/мл и плазменная концентрация 26±12 нг/мл.

При приеме 30 мг Эсмии во время завтрака с большим количеством жиров, наблюдали 45% понижение Cmax, до 3-х часов увеличение Tmax и 25% возрастание плазменной концентрации, как самого улипристала, так и его метаболита, в отличие от приема натощак. При ежедневном приеме таблеток данный эффект не рассматривается как значимый.

С белками плазмы улипристал связывается на 98% и даже больше.

Метаболизм происходит при участии цитохрома Р450 с выделение конечного ди-N-деметилированного метаболита.

В большей степени выводится кишечником, в меньшей (около 10%) почками. T1/2 в дозе 5 мг, примерно 38 часов, со средним клиренсом около 100 л/ч.

Показания к применению

Предоперационное лечение проявлений миомы матки средней и тяжелой степени тяжести, у женщин репродуктивного возраста, достигших 18-ти лет, длительностью не более 3-х месяцев.

Противопоказания

Проведение терапии лекарственным средством Эсмия противопоказано:

  • при гиперчувствительностипациента к улипристалу или прочим компонентам таблеток;
  • при влагалищных кровотечениях недиагностированной природы или по причинам, не имеющим отношения к миоме матки;
  • при злокачественных опухолях шейки матки, яичников, матки, молочных желез;
  • при тяжелой бронхиальной астме, которая не поддается лечению пероральными ГКС;
  • при не достижении возраста 18-ти лет;
  • в периоды кормления грудью и беременности;
  • в случае предположительного курса терапии, превышающего 3 месяца (по причине отсутствия достоверных данных о влиянии улипристалана организм, на протяжении более этого срока).
  • патологии почек и/или печени;
  • бронхиальная астма.

Побочные действия

  • тошнота;
  • боли в области живота;
  • диспепсия;
  • метеоризм;
  • сухость в ротовой полости;
  • запор.
  • носовые кровотечения.

Кожные покровы и подкожные ткани:

  • повышение потливости;
  • появление акне;
  • поражения кожных покровов.
  • болезненность мышц и костей;
  • болевые ощущения в области спины.

Мочеполовая система и молочные железы:

  • аменорея;
  • недержание мочи;
  • утолщение эндометрия;
  • метроррагия;
  • приливы;
  • образование кист яичника;
  • тазовая боль;
  • болезненность, увеличение, напряженность молочных желез;
  • влагалищные выделения;
  • разрыв кисты яичника.
  • увеличение массы тела;
  • повышенная утомляемость;
  • отеки;
  • астения.
  • увеличение содержания в крови холестеринаи триглицеридов.

В ходе клинических исследований наблюдали наиболее частые побочные проявления, среди которых 10–15% занимало утолщение эндометрия, в большинстве случаев самостоятельно проходящее после отмены лечения; 12-13% — приливы; 6,4% — головные боли легкой или умеренной тяжести; 1,5% — кисты яичника, исчезающие спонтанно на протяжении нескольких недель; маточные кровотечения, которые в некоторых случаях требуют хирургического вмешательства.

Читайте также:  Комбилипен с чем принимают в комплексе

Эсмия, инструкция по применению

Инструкция на Эсмию рекомендует одноразовый суточный прием 1-ой таблетки перорально (внутрь), в независимости от еды.

Время начала терапии ограниченно первой неделей менструального цикла. В этот период следует начать принимать таблетки Эсмия, желательно в одно и то же время суток.

При пропуске времени приема очередной таблетки, необходимо принять ее как можно скорее, на протяжении 12 часов. В случае превышения этого лимита времени, пропускают данный прием и продолжают курс лечения с последующей таблетки в свое время.

По причине отсутствия опыта применения Эсмии на протяжении времени превышающего 3 месяца, этот срок является единственным допустимым для терапии.

Передозировка

Полноценных данных о возможности передозировки препаратом Эсмия и последующих за этим негативных проявлений, на данное время не существует. Досконально известно, что прием однократной 200 мг дозы препарата и ежедневной 50 мг дозы, в течение 10-ти суток, не приводил к серьезным или тяжелым состояниям пациента.

Взаимодействие

Гормональные контрацептивные препараты, также как и Эсмия воздействуют на прогестероновые рецепторы и могут понижать эффекты друг друга, в связи с чем, не рекомендуется их совместное применение.

Сочетаемый прием Эсмии и ингибиторов изофермента CYP3A4 умеренного (Эритромицин) и мощного (Нефазодон, Ритонавир, Кетоконазол) действия, может спровоцировать значимое увеличение плазменной концентрации улипристала. По этой причине не рекомендуется их совместное применение. Прием ингибиторов изофермента CYP3A4 слабого действия значимо не влияет на фармакокинетику Эсмии, в связи с чем, не требует корректировки дозы последней.

Прием индукторов изофермента CYP3A4, приводит к понижению плазменного содержания улипристала. Поэтому параллельное применение индукторов изофермента CYP3A4 мощного действия (Рифампицин, Фенитоин, Карбамазепин, средства, включающие зверобой продырявленный) не рекомендуется.

Во время всасывания в стенках ЖКТ улипристал способен ингибировать P-gp, тем самым увеличивая плазменные концентрации субстратов P-gp. В этой связи не рекомендуется совместное назначение Эсмии и субстратов P-gp (Дигоксин, Дабигатран).

В дальнейшем клиническое применение Эсмии может выявить другие взаимодействия лекарственных препаратов.

Пациентка, готовящаяся к прохождению терапии с использованием Эсмии, обязана сообщить своему лечащему врачу обо всех принимаемых ею средствах, как из рецептурного, так и безрецептурного списка.

Условия продажи

В аптеках России, для приобретения лекарственного средства Эсмия, требуется предъявить рецепт врача.

Условия хранения

Таблетки препарата Эсмия необходимо хранить в оригинальной упаковке, при окружающей температуре до 30°С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения препарата срок его годности составляет 2 года.

Особые указания

Лекарственное средство Эсмия может назначаться только после проведения тщательного обследования, с целью подтверждения показаний, исключения противопоказаний и беременности.

Во время проведения терапии рекомендуют использовать дополнительные барьерные методы контрацепции, так как эффективность гормональных противозачаточных средств может быть снижена, как и действие самого препарата.

Хотя достоверных сведений о влиянии почечной недостаточности на выведение улипристала нет, не рекомендуют его прием пациентками с данным заболеванием, в особенности в тяжелой форме, без наблюдения врача. Эти рекомендации применимы и для пациенток с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, так как предполагается влияние данной патологии на выведение улипристала.

Длительность терапии не должна превышать 3-х месяцев.

Пациентки, принимающие Эсмию, должны быть поставлены в известность о том, что действие препарата обычно сопровождается значительным снижением менструальной кровопотери или приводит к аменорее на протяжении 10 суток терапии. По истечению этого срока, в случае продолжающейся обильной кровопотери, необходимо обратиться к врачу. В основном, нормальный менструальный цикл возвращается через месяц после отмены лечения.

У большинства пациенток, проходивших лечение препаратом Эсмия, наблюдалась ановуляция. Тем не менее, фертильность при терапии улипристалом не изучена.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Улипристал.

Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг·ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг·ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-∞, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности.

Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата.

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия.

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

Читайте также:  Хлоргексидин лечит молочницу

У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения.

Фармакодинамика

Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения. В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4,9% пациенток после второго курса терапии и 3,5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или дольше 3 месяцев после окончания курсов лечения, следует провести стандартное обследование для исключения других заболеваний.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

— предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет.

— курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжёлой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.

Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше на первой неделе второго менструального цикла после окончания предыдущего курса терапии.

Лечащий врач должен проинструктировать пациентку о необходимости перерывов в применении препарата.

Исследованная продолжительность долгосрочного лечения составляет 4 курса курсовой терапии.

В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.

При почечной недостаточности

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При печёночной недостаточности

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Фармакологическая группа

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Читайте также:  Препараты снижающие частоту пульса

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Ниже представлен список э строгенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов в формате «торговое наименование / действующе вещество»:

  • Агеста / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Аромазин® / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Ароместон / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Ацетомепрегенола таблетки 0,0005 г / Ацетомепрегенол (Acetomepregenolum)
  • Билем / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Велледиен / Тиболон* (Tibolonum)
  • Вераплекс / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Веро-Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Визанна / Диеногест* (Dienogestum)
  • Гидроксипрогестерона капроат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Гинепристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Гинестрил® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Гормоплекс / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Депо-Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Дерместрил® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Диамилла / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Дивигель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Дюфастон® / Дидрогестерон* (Dydrogesteronum)
  • Женале® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Зитазониум® / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Импланон НКСТ® / Этоногестрел* (Aetonogestrelum)
  • К.Э.С. / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Калина обыкновенная, кора /
  • Климадинон® / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
  • Климадинон® Уно /
  • Климара® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Кломид / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Кломифен / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Клостилбегит® / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Крайнон® / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Лактинет® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Ледибон® / Тиболон* (Tibolonum)
  • Ливиал® / Тиболон* (Tibolonum)
  • Ловестон® /
  • Мегейс® / Мегестрол* (Megestrolum)
  • Медроксипрогестерон-ЛЭНС / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Микролют® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Микрофоллин / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)
  • Минизистон / Левоноргестрел + Этинилэстрадиол* (Levonorgoestrelum+Aethinyloestradiolum)
  • Мирелль / Гестоден + Этинилэстрадиол* (Gestodenum+ Aethinyloestradiolum)
  • Мирена® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Миропристон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифегин / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифепрекс / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифепристон / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Мифолиан / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • МОДЭЛЛЬ МАМ / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Новофен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Нолвадекс / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Норколут / Норэтистерон* (Norethisteronum)
  • Норплант / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Овестин / Эстриол (Estriolum)
  • Овипол Клио® / Эстриол (Estriolum)
  • Оксипрогестерона капронат / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оксипрогестерона капроната раствор для инъекций в масле / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оксипрогестерона капроната раствор в масле 12,5% в ампулах / Гидроксипрогестерона капроат* (Hydroxyprogesteroni caproas)
  • Оргаметрил / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
  • ОРНИОНА® / Эстриол (Estriolum)
  • Пенкрофтон® / Мифепристон* (Mifepristonum)
  • Постинор / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Праджисан / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Прегнина таблетки 0,01 г / Этистерон* (Aethisteronum)
  • Премарин / Эстрогены конъюгированные (Estrogens conjugatate)
  • Примолют®-Нор / Норэтистерон* (Norethisteronum)
  • Провера® / Медроксипрогестерон* (Medroxyprogesteronum)
  • Прогестерон / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Прогинова® / Эстрадиола валерат* (Oestradioli valeras)
  • Прожестожель / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Серофен / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Серпафар / Кломифен* (Clomiphenum)
  • Синфаз /
  • Синэстрол / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
  • Синэстрола таблетки 0,001 г / Гексэстрол* (Hexoestrolum)
  • Тамоксен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен (Тамоплекс) / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен ГЕКСАЛ / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен Лахема / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифен-Эбеве / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифена цитрат / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Тамоксифена цитрата таблетки 0,01 г / Тамоксифен* (Tamoxifenum)
  • Туринал / Аллилэстренол* (Allyloestrenolum)
  • Утрожестан® / Прогестерон* (Progesteronum)
  • Фосфэстрола раствор 6% в ампулах / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
  • Фосфэстрола таблетки 0,1 г / Фосфэстрол* (Phosphoestrolum)
  • ЦИ-КЛИМ® /
  • Цимицифуги экстракт сухой / Цимицифуги кистевидной корневищ экстракт (Extractum rhizomatum Cimicifugae racemosae)
  • Чарозетта® / Дезогестрел* (Desogoestrelum)
  • Эвиста® / Ралоксифен* (Raloxifenum)
  • Эксеместан / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Эксеместан-Тева / Эксеместан* (Exemestanum)
  • Экслютон® / Линэстренол* (Lynoestrenolum)
  • Эскапел® / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Эскинор-Ф / Левоноргестрел* (Levonorgoestrelum)
  • Эсмия® / Улипристал* (Ulipristal*)
  • Эстрадурин® / Полиэстрадиола фосфат* (Polyoestradioli phosphas)
  • Эстримакс / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Эстриол / Эстриол (Estriolum)
  • Эстриол микронизированный / Эстриол (Estriolum)
  • Эстровагин® / Эстриол (Estriolum)
  • Эстрожель / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • ЭСТРОКАД® / Эстриол (Estriolum)
  • Эстрофем® / Эстрадиол* (Oestradiolum)
  • Этинилэстрадиола таблетки / Этинилэстрадиол* (Aethinyloestradiolum)

Подгруппы эстрогенов, гестагенов; их гомологов и антагонистов

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Ссылка на основную публикацию
Эрозия шейки матки опасность
На приеме пациентки часто задают такие вопросы: «Правда ли, что эрозию шейки матки сейчас не прижигают?», «Меня ничего не беспокоит,...
Эос угол альфа
Особенностью проведения электрокардиографии с помощью АРМ «Медсканер БИОРС» и АПК «Медсканер Велнесс» является возможность контурного анализа ЭКГ. Этот модуль предназначен...
Эпиген интим спрей отзывы
Действующее вещество: Содержание 3D-изображения Состав Фармакологическое действие Фармакодинамика Фармакокинетика Показания препарата Эпиген интим Противопоказания Применение при беременности и кормлении грудью...
Эрозия шейки матки причины отзывы
Эрозия шейки матки – это распространенное заболевание, связанное с нарушением эпителиального покрова (слизистой оболочки) шейки матки. Она встречается у 15-20%...
Adblock detector