Что за лекарство нипертен

Что за лекарство нипертен

Состав

В зависимости от формы выпуска в химическом составе одной таблетки Нипертена (МНН Бисопролол) может содержаться 2,5 мг. 5 мг. или 10 мг. активно действующего лекарственного соединения бисопролол фумарата.

Повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал, а также МКЦ и коллоидный диоксид кремния (безводный) входят в состав Нипертена в качестве вспомогательных веществ.

В пленочной оболочке таблеток Нипертена содержится диоксид титана, макрогол и тальк.

Форма выпуска

Препарат выпускают в форме двояковыпуклых таблеток, номинальным объёмом в 2,5 мг., 5 мг. и 10 мг., покрытых оболочкой светлого белого цвета, поверх которой с одной стороны нанесена риска (с одной стороны).

Фармакологическое действие

Нипертен обладает гипотензивным, бета-адреноблокирующим, антиангинальным, а также антиаритмическим фармакологическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Нипертен – это бета1-адреноблокатор, относящийся к селективным соединениям, он не обладает без собственной симпатомиметической активности мембраностабилизирующими свойствами. Данное лекарство помогает снизить уровень ренина в крови, а также уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Лекарственное средство оказывает ярко выраженное антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие на организм. Благодаря своим отличительным свойствам Нипертен может влиять на интенсивность ионного тока кальция на внутриклеточном уровне, а также блокирует бета1-адренорецепторы, образующиеся в небольших дозах в сердце, тем самым замедляя процесс образования цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ.

Антиаритмический эффект Нипертена обусловлен способностью лекарственного средства увеличивать количество циклического аденозинмонофосфата, а также устранять такие аритмогенные факторы, как тахикардия, гипертензия, повышенная активность нервной системы. Под воздействием Нипертена потребность миокарда в кислороде становится меньше в результате снижается сократимость главной сердечной мышцы, за счет чего и достигается антиангинальный эффект лекарственного средства.

Лекарственное соединение достигает гипотензивного эффекта за счет уменьшения объёма крови (за 1 мин.), восстановления чувствительности (результат влияния на ЦНС и снижения АД), а также благодаря стимуляции периферических кровеносных сосудов. Под воздействием активных α-адренорецепторов, а также при снижении стимуляции β2-адренорецепторов в первые 24 часа после приема препарата увеличивается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление).

Однако уже через 3 суток показатели возвращаются в норму, а при длительном терапевтическом лечении – понижаются. Замечено, что в сравнении с аналогичными препаратами Нипертен оказывает менее выраженное влияние на углеводный обмен, а также такие органы, содержащие в своих тканях β2-адренорецепторы, как: бронхи, поджелудочная железа, периферические артерии, матка.

Лекарственное соединение абсорбируется на 80-90%. Около половины дозы препарата метаболизируется с участием печени на протяжении 12 часов. В дальнейшем почки выводят около 98% активно действующего соединения из организма.

Показания к применению

От чего таблетки? Нипертен показан при:

  • гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • сердечной недостаточности;
  • профилактике приступов стенокардии.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при:

  • коллапсе;
  • повышенной чувствительности к бета-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
  • отеке легких;
  • синоатриальной блокаде;
  • брадикардии;
  • кардиомегалии;
  • слабости синусного узла;
  • стенокардии Принцметала;
  • бронхиальной астме;
  • нарушении периферического кровообращения;
  • феохромоцитоме;
  • AV блокаде II–III степени.

Нипертен противопоказан пациентам, которые не достигли 18 лет. Ко всему прочему, особо внимательно к дозировкам и режиму приема лекарственного средства нужно подходить пациентам с сахарным диабетом, а также почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, псориазом, миастенией, а также людям пожилого возраста.

Побочные действия

Применение лекарственного средства вызывает такие побочные действия как:

  • слабость, повышенная утомляемость и головокружения;
  • расстройства сна;
  • головные боли и нарушения памяти;
  • галлюцинации и депрессивное состояние;
  • миастения;
  • судороги;
  • снижение зрения;
  • конъюнктивит;
  • аритмия;
  • синдром Рейно;
  • брадикардия;
  • боль в груди;
  • рвота и тошнота;
  • запор или диарея;
  • изменение вкуса;
  • затруднение дыхания;
  • гипергликемия при диабете;
  • гипогликемия;
  • гипотиреоидное состояние;
  • высыпания на коже;
  • алопеция;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • артралгия;
  • снижение потенции;
  • боль в спине.

Нипертен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Нипертена, лекарственное средство принимают один раз в сутки натощак перед завтраком. Дозировка лекарственного средства зависит от заболевания и состояния пациента. Рекомендованная дозировка лекарственного средства в 5 мг. может быть постепенно увеличена максимум до 20 мг. в сутки.

Передозировка

При передозировке препаратом появляются следующие симптомы: брадикардия, аритмия, затруднение дыхания, цианоз, головокружение, судороги, обморочные состояния. При проявлении выше указанных симптомов пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Взаимодействие

Во избежание осложнений или побочных эффектов при лечении Нипертеном стоит избегать:

  • аллергенов, которые используются в иммунотерапии;
  • йодсодержащих рентгеноконтрастных средствдля внутривенного введения лекарственных средств;
  • фенитоина, средства для ингаляционной анестезии;
  • гипотензивных средств;
  • антидепрессантов, седативных и снотворных лекарственных средств;
  • негидрированных алкалоидов спорыньи;
  • эрготамина;
  • антиаритмических средств.

Активно действующее лекарственное средство изменяет эффективность инсулина, а также увеличивает в крови концентрацию ксантинов и клиренс лидокаина.

Условия продажи

Отпуск по рецепту врача.

Условия хранения

Нипертен относится к лекарственным средствам из списка Б и может храниться при температуре не превышающей 30°С.

Срок годности

Особые указания

Состояние пациентов, проходящих лечение Нипертеном, должно постоянно контролироваться медицинским персоналом. Для пациентов пожилого уровня рекомендовано проведение исследований функций почек не реже 1 раза в 5 месяцев. Врачам рекомендуется обучить пациентов технике подсчета частоты сердечных сокращений (показатель ЧСС), чтобы они при необходимости могли самостоятельно контролировать свое состояние.

Перед началом непосредственного лечения пациентам с бронхолегочным анамнезом рекомендуется пройти всесторонней обследование дыхательных путей. На фоне лечения может уменьшаться выделение слёзной жидкости, это стоит учитывать пациентам, использующим контактные линзы.

Нипертен Инструкция по применению

  • Цена на Нипертен от 135.00 руб. в Москве
  • Купить Нипертен в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • Доставка препарата Нипертен в 658 аптек

Нипертен

Наименование производителя

Страна

Общее описание

гипотензивное средство комбинированное (бета 1-адреноблокатор селективный + блокатор «медленных» кальциевых каналов)

Форма выпуска и упаковка

10 — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 — упаковки ячейковые ко

10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Лекарственная форма

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «CS» на другой стороне.

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с фаской с двух сторон и риской на одной стороне.

Овальные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, с риской на одной стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Описание

Препарат Нипертен® Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола.

Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца нс изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

— расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

— расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до развития приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1- адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол нс обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Читайте также:  Атерома голени код по мкб 10

Фармокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается через 6-12 часов. Прием пищи не влияет па абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80 %.

Видимый объем распределения составляет около 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови (5-15 нг/мл) достигается через 7-8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93-98 %. Метаболизм и выведение

Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90 % принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10 % принятой дозы выводится ночками в неизмененном виде. Примерно 60 % неактивных метаболитов выводится почками, 20-25 % — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный Т1/2 составляет примерно 35-50 часов, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/час у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/час.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Бисопролол практически полностью (более 90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при «первичном прохождении» через печень (около 10 %) составляет около 90 % после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5-20 мг. Сmах в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30 %.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросхемах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95 %), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50 %) и метаболизмом в печени (около 50 %) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час.

Т1/2 — 10-12 часов.

Особые условия

У пациентов с ХСН (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) лечение проводится с осторожностью, в связи с возможностью развития отека легких, что не связано с усугублением симптомов течения ХСН.

Прекращение терапии бисопрололом не должно быть внезапным, особенно у пациентов с ИВС, за исключением наличия четких показаний к отмене препарата. Внезапная отмена бисопролола может привести к временному ухудшению сердечно-сосудистой патологии. Бисопролол следует применять с особой осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией в сочетании с ХСН. Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и усиливать анафилактические реакции, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии. Применение эпинефрина (адреналина) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Применение бисопролола может «маскировать» симптомы гипертиреоза.

У пациентов с феохромоцитомой бисопролол может применяться только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением общей анестезии врач-анестезиолог должен быть информирован, что пациент принимает бета-адреноблокаторы. При необходимости прекращения терапии бета-адреноблокаторами перед хирургическим вмешательством, отмена приема препарата должна проводиться постепенно и завершиться за 48 часов до проведения общей анестезии.

Пациентам с БА или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с БА возможно увеличение сопротивляемости дыхательных путей, что требует увеличения дозы бета2-адреномиметиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Во время терапии препаратом Нипертен® Комби необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития тяжелой и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Интенсивная симптоматическая терапия. Для восстановления сосудистого тонуса применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению), с целью устранения блокады кальциевых каналов — внутривенное введение кальция глюконата. Гемодиализ нс эффективен.

Симптомы: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: при передозировке необходимо прекратить прием бисопролола и начать проведение поддерживающей симптоматической терапии.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Пели эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных средств. Также может быть показано внутривенное введение глюкагона. При AV блокаде: пациент должен находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин (адреналин). При необходимости — постановка искусственного води теля ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов, обладающих положительным инотропным действием, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе, бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы).

Бисопролол практически не выводится с помощью гемодиализа.

Состав

бисопролола фумарат (2:1) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

бисопролола фумарат (2:1)2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк.

бисопролола фумарат (2:1)5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол, титана диоксид, тальк

на 1 таблетку 10 мг + 5 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 10 мг + 5 мг 304 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,87 мг, эквивалентно амлодипину 10,00 мг, Бисопролола фумарат 5,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 271,13 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 10 мг+ 10 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 10 мг + 10 мг 304 мг

[Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 13,87 мг, эквивалентно амлодипину 10,00 мг, Бисопролола фумарат 10,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая 273.66 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Читайте также:  Видестим гормональный или нет

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 5 мг + 10 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 5 мг + 10 мг 304 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,935 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг, Бисопролола фумарат 10,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая 273,065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,00 мг, магния стеарат 2,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 2,00 мг

на 1 таблетку 5 мг + 5 мг

Амлодипин + Бисопролол, субстанция — гранулы, 5 мг + 5 мг 152 мг [Действующие вещества субстанции — гранул: Амлодипина безилат (амлодипина бесилат) 6,935 мг, эквивалентно амлодипину 5,00 мг, Бисопролола фумарат 5,00 мг

Вспомогательные вещества субстанции — гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133,065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, магния стеарат 1,00 мг]

Вспомогательные вещества: магния стеарат 1,00 мг

Показания

— ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим бета-адреноблокаторам.

Способы применения

Побочные действия

ежелательные побочные реакции, наблюдаемые при применении действующих веществ по отдельности, представлены в соответствии е классификацией частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто > 1/10; часто > 1/100 — 1/1000 — I /10000 —

Передозировка

: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги

ПОХОЖИЕ
Нипертен Комби

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Читайте также:  Простейшие в кишечнике человека

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Побочные действия:

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Амлодипина безилат — 6.935 мг, что соответствует содержанию амлодипина — 5 мг, бисопролола фумарат — 5 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; вспомогательные вещества субстанции-гранул: целлюлоза микрокристаллическая — 133.065 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению:

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается. Cmax в плазме крови отмечается через 6–12 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%.

Распределение. Видимый Vd составляет около 21 л/кг. Css в плазме крови (5–15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. В исследованиях in vitro связывание с белками плазмы крови составляет 93–98%.

Метаболизм и выведение. Амлодипин активно метаболизируется в печени. Около 90% принятой дозы превращается в неактивные производные пиридина. Примерно 10% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Примерно 60% неактивных метаболитов выводится почками, 20–25% — через кишечник. Снижение концентрации амлодипина в плазме крови происходит в две фазы. Конечный T1/2 составляет примерно 35–50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента с массой тела 60 кг), у пациентов пожилого возраста — 19 л/ч.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью не наблюдалось значительных изменений фармакокинетики амлодипина. Вследствие снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует применять более низкие начальные дозы.

Всасывание. Бисопролол практически полностью (более 90%) всасывается в ЖКТ. Его биодоступность вследствие низкой биотрансформации при первичном прохождении через печень (около 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Фармакокинетика бисопролола носит линейный характер в диапазоне доз 5–20 мг. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не обладают фармакологической активностью. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) с образованием метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 — 10–12 ч.

Фармакодинамика:

Препарат Нипертен Комби обладает выраженным антигипертензивным и антиангинальным эффектом благодаря взаимодополняющему действию двух активных веществ: блокатора «медленных» кальциевых каналов (БМКК) — амлодипина и селективного бета 1-адреноблокатора — бисопролола. Механизм действия амлодипина

Амлодипин блокирует «медленные» кальциевые каналы и снижает трансмембранный ток ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антигипертензивный эффект амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Механизм антиангинального действия до конца не изучен, предположительно он связан с двумя эффектами:

1. расширение периферических артериол снижает ОПСС (постнагрузку). Вследствие отсутствия рефлекторной тахикардии потребление энергии и кислорода миокардом снижается.

2. расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол улучшает доставку кислорода как в нормальные, так и в ишемизированные участки миокарда, в том числе при спазме коронарных артерий (стенокардии Принцметала или нестабильной стенокардии).

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки вызывает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя» на протяжении 24 часов. В связи с медленным развитием антигипертензивного эффекта амлодипин не вызывает резкого снижения АД. У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до разви тия приступа стенокардии и до значительной депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина (короткодействующие формы).

Не обнаружено отрицательного влияния амлодипина на концентрацию липидов, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Механизм действия бисопролола

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор, который не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием и характеризуется лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол практически не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, которые опосредуются через воздействие па бета2-адренорецепторы. Избирательное действие бисопролола на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола I раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, так как его период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови — 10-12 часов. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Противопоказания:

Амлодипин:
Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Клинически значимый аортальный стеноз.

Бисопролол:
Острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени без электрокардиостимулятора.
Синдром слабости синусового узла.
Синоатриальная блокада.
Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/в мин).
Тяжелые формы бронхиальной астмы (БА) или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно.
Феохромоцигома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метаболический ацидоз. Комбинация амлодипин/бисопролол
Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, бисопрололу и/или любым вспомогательным веществам.
Тяжелая артериальная гииотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.).
Шок (в том числе кардиогенный).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение препарата Нипергеп Комби при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и новорожденного.

ХСН (в том числе неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA), печеночная недостаточность, почечная недостаточность, гипертиреоз, сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови, AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, окклюзионные заболевания периферических артерий, псориаз (в том числе в анамнезе), голодание (строгая диета), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), БА и ХОБЛ, при одновременном проведении десенсибилизирующей терапии, общей анестезии, применение у пациентов пожилого возраста, артериальная гипотензия, сахарный диабет 1 типа, аортальный стеноз, митральный стеноз, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Ссылка на основную публикацию
Что делать при гипотермии у ребенка
Доброго времени суток, уважаемые родители. Сегодня мы поговорим о том, что собой представляет пониженная температура тела у ребенка. Вы узнаете,...
Что делать если поставили пломбу
Для восстановления функций и формы зуба, разрушенного кариесом, стоматологи рекомендуют пройти процедуру пломбирования. При ней врач удаляет кариозную зубную поверхность...
Что делать если при беременности цистит
Цистит – это воспалительный процесс мочевого пузыря и одна из самых серьезных болезней мочеполовой системы. Заболевание преимущественно характерно для женской...
Что делать при глазном давлении и симптомы
Что это такое? Причины и симптомы Виды Лечение Советы Что это такое? Что такое глаукома? Глаукома является распространённым заболеванием глаз,...
Adblock detector